지투지바이오, “1개월 도네페질(GB-5001) 제형 개발에 청신호”

                                         (장기지속형 치매치료제)

- 저용량 임상시험 결과 약물의 혈중농도 한 달 이상 유지, 이상반응도 없어

- 7월 네덜란드에서 개최되는 알츠하이머국제학회에서 발표 예정

생명과학기업 지투지바이오가 장기지속형 치매치료제 ‘1개월 도네페질(GB-5001)’을 저용량으로 임상시험한 결과 약물의 혈중농도는 한 달 이상 일정수준을 유지했으며 주사부위의 이상반응도 나타나지 않았다.

지투지바이오는 이 같은 임상시험 결과를 오는 7월 네덜란드 암스테르담에서 열리는 알츠하이머국제학회(AAIC: Alzheimer’s Association International Conference)에서 발표할 예정이라고 17일 밝혔다.

지투지바이오는 현재 캐나다에서 건강한 남성 48명을 대상으로 도네페질 임상1상을 진행하고 있는데 저용량의 도네페질이 함유된 미립구(Microsphere)를 건강한 피험자에 근육주사한 후 64일간 안전성과 내약성 및 약동학을 관찰했다고 설명했다. 그 결과 약물의 초기 방출 없이 혈중농도가 한 달 이상 일정수준 이상 유지됐으며 이상반응도 없었다고 전했다.

지투지는 최근 확보된 중용량 약동학 결과도 방출 프로파일이 거의 유사하게 용량의존적으로 나옴으로써 기대했던 결과치를 충족했으며 지난 3월 마지막 고용량을 모든 피험자에 투여한 후 추적관찰 중이라고 밝혔다.

앞으로 고용량 결과까지 얻게 되면 반복투여 예측 및 통계학적 분석을 통해 대조약인 아리셉트(Aricept)10mg 경구제형과 생물학적 동등성을 맞출 수 있는 GB-5001 용량은 물론 피험자 수도 산정할 수 있을 것이라고 덧붙였다.

지투지바이오는 오는 7월 16일부터 20일까지 네덜란드 암스테르담에서 열리는 AAIC에 이 같은 임상시험결과와 함께 치매치료제의 투여경로를 근육주사에서 피하주사로 가능하게 하는 시험결과도 발표할 예정이다.

지투지바이오 이희용 대표는 “임상1상 중간결과가 기대치에 충족된 만큼 조만간 상업생산 규모에서의 제조 재현성 결과를 확보할 것”이라며 “이에 따라 글로벌 기술이전이 가속화되고 당뇨병과 비만치료제 등 다른 파이프라인의 기술수출도 탄력을 받을 것으로 기대된다”고 밝혔다.

도네페질은 알츠하이머 치매 치료제 중 가장 많이 처방되는 성분이다. 기존의 매일 복용하는 경구제의 경우 치매환자가 약을 삼키기 곤란하거나 기억력 감퇴로 약을 제때 복용하기 어렵다는 단점이 있다. 반면 지투지의 플랫폼기술인 이노램프로 개량한 도네페질, GB-5001은 1회 주사로 한 달간 약효가 일정하게 유지돼 복약 순응도를 개선할 수 있는 것으로 평가된다.

다만 서방형 주사제는 주사부위에 부작용이 다소 나타나는데 이를 극복하기 위해서는 약물의 탑재량을 높여체내에 미립구 투여량을 낮추는 게 중요하다. 이번 임상시험에서 지투지는 도네페질의 함량을 상당히 증가시켜 기존 GB-5001을 개선한 두 가지 타입의 미립구 제형을 사용했다고 설명했다. 이렇게 약물의 투여량을 크게 증가시켰음에도 약물의 초기방출이 일정기준 미만으로 관리된 상태에서 한달 이상 약물이 지속된 것은 물론 주사 부작용을 상당부분 감소시킬 수 있었다고 지투지는 전했다.

한편 지투지바이오는 도네페질을 개량한 1개월 지속 피하주사제형(자가투여)도 개발을 완료, 지난달 국내 식약처에 피하주사 및 근육주사 등 두 제형에 대해 임상IND승인 신청서를 제출한 상태다.